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    1957年Cunningham等从Cordycepsmilitaris原浆液中分离得到虫草素以来,其多种生物活性逐渐被人们所认识。 上个世纪六十年代起,虫草素的合成与提取,在国内外科技界就引起了广泛关注与重视。虽然我国在1964年曾有过人工合成虫草素的报道,但未曾看到继续深入研究的报告;

    1989年就有从蛹虫草菌丝中分离出虫草素的报告;美国SIGMA公司是全世界最大的生物标准品专业公司,也从蛹虫草中提取出了高纯度标准品。 九十年代研究发现,添加腺苷脱氨酶(adenosinedeaminase,ADA)抑制剂对其抗肿瘤活性的表达起着重要作用,解决了其在体内的快速代谢限的缺陷,虫草素的研究从而获得突破性进展。虫草素作为核苷类新药,由于它能干扰基因细胞RNA和DNA的合成,抑制不正常细胞(癌细胞)的分裂并能作为区别细胞中不同的RNA聚合酶的工具,并具有修复基因细胞、保护生命体遗传密码的特殊功效。

    1997年美国NCI已把虫草素引入18种抗癌新药进行开发研究。 

    2000年美国NCI研究人员和美国波士顿大学医学院教授共同研究证实虫草素对治疗白血病有很好疗效,已进入临床实验。国内外的关于虫草素的研究文献已有百余篇。《中草药》期刊,2001年第 32卷第 4期《冬虫夏草抗肿瘤作用研究进展》表明:冬虫夏草虫草素确有抗肿瘤作用 ,并可能与多种成分有关 ,因此虫草素抗肿瘤作用机制也非单方面的。主要有: 1)直接作用: 虫草素的抗肿瘤活性成分通过抑制核酸、蛋白质合成或葡萄糖跨膜转运 ,直接抑制肿瘤细胞的生长;2)间接作用: 机体的免疫反应是影响肿瘤发生与发展的重要因素 ,冬虫夏草多糖类成分能促进免疫细胞的增殖、分泌 ,增强免疫细胞的功能 ,通过宿主介导而发挥抗肿瘤作用。虽然虫草素功效上国内外研究的较为深入,但因为野生的冬虫夏草和人工的冬虫夏草包括蛹虫草中虫草素含量极低,且含量不稳定,以致提取难较大,所以虫草素的工业化提取一直是一个难题。